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2019年中国卫生人才网主管药师考试《基础知识》章节试题解析:解热镇痛药、非甾体抗炎药

作者:网友投稿 时间:2019/7/5 10:40:00

2019年中国卫生人才网主管药师考试《基础知识》章节试题解析:解热镇痛药、非甾体抗炎药






  一、A1

  1、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

  2、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 布洛芬以消旋体给药, S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

  3、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 1,2-苯并噻嗪类也称为昔康类,其化学结构中含有烯醇型结构,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康,具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小。

  4、

  【正确答案】 D

  5、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

  一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松

  二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸

  三、芳基烷酸类

  (一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

  (二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬

  四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

  五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布

  6、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。

  7、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

  8、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 属于非甾体类的药物是—双氯芬酸

  ACDE属于甾体类药物。

  9、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。

  10、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 吡罗昔康具有服用量小,疗效显著,起效迅速且作用持久等特点,长期服用耐受性较好,副作用较小,半衰期较长,为长效消炎镇痛药。

  11、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。

  12、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。

  13、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 阿司匹林结构中不具有手性碳原子,因此没有旋光性。

  14、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂,通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

  15、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。

  16、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 阿司匹林在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。

  17、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 若应用对乙酰氨基酚过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

  18、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 对乙酰氨基酚中没有游离的羧基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。

  19、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 易水解的药物应该密封,干燥处贮存。

  20、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。

  21、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键,露置在潮湿空气中易水解,生成对氨基酚,酸性及碱性条件均能促进其水解。

  22、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。

  23、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 阿司匹林

  本品为白色结晶或结晶性粉末,微溶于水。mp.135~140℃。

  本品结构中有游离的羧基,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。

  本品在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后,还会变成黄至红棕色等,其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。

  本品为弱酸性药物,在酸性条件下不易解离,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。

  24、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可延长疗效。

  25、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。
 
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